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◇ 统计源期刊
文章类型:
机构:
[1]四川省肿瘤医院·研究所四川省癌症防治中心电子科技大学医学院放射肿瘤学四川省重点实验室
四川省人民医院
四川省肿瘤医院
[2]川北医学院影像学院
出处:
ISSN:
关键词:
18F-氟赤硝基咪唑
乏氧
正电子药物
制备工艺
摘要:
目的:制备18F-氟赤硝基咪唑(18F-fluoroerythronitroimidazole,18F-FETNIM),并对产品进行质量分析。方法:基于优化后的制备工艺和CFN-MPS-200合成系统,以1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2,3-O-异亚丙基-4-甲苯磺酰基丁烷为前体进行氟化,采用半制备高效液相色谱系统(high performance liquid chromatography,HPLC)对粗产品进行分离纯化。利用带放射性检测器的薄层色谱(thin layer chromatography,TLC)和分析型HPLC对产品进行质量分析。结果:整个合成过程所需时间约为50 min,合成产率为24%~30%(衰减校正后,n=8)。产品为无色透明溶液,p H值在7.0~7.5之间。分析型HPLC结果显示产品放射化学纯度高于97%,与19F-FETNIM标准品保留时间一致。TLC结果显示产品的放射化学纯度超过99%,且在4 h内稳定。结论:本研究所报道的18F-FETNIM制备方法稳定,产率高,合成时间短,所得到的产品无溶剂,有助于18F-FETNIM的临床推广应用。同时本研究也能够为其他18F标记正电子药物的制备提供一些启示和参考。
基金:
四川省科技计划项目(编号:2019YJ0574); 四川省肿瘤医院优秀青年基金(编号:YB2021029)
第一作者:
第一作者机构:
[1]四川省肿瘤医院·研究所四川省癌症防治中心电子科技大学医学院放射肿瘤学四川省重点实验室
通讯作者:
推荐引用方式(GB/T 7714):
王潇雄,江骁,申太鹏,等.肿瘤乏氧显像剂18F-氟赤硝基咪唑的快速稳定制备及其质量分析[J].肿瘤预防与治疗.2022,35(04):347-353.