资源类型：
收录情况：
◇ 统计源期刊
◇ 北大核心
文章类型：
机构：
[1]雅安职业技术学院药学与检验学院,四川雅安625000
[2]四川省肿瘤医院肿瘤内科,四川成都610041
四川省肿瘤医院
出处：
ISSN：
关键词：
喹唑啉衍生物
药物设计
合成
JAK3
抑制剂
抗肿瘤活性
摘要：
4-(4′-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(WHI-P131)作为重要的JAK3激酶抑制剂,可用于治疗肿瘤及自身免疫性疾病.以临床药物WHI-P131为先导化合物,设计并合成了10个未见报道的标题化合物,其结构经IR、1HNMR与MS确证.采用MTT法,初步评价了10个新的衍生物对人宫颈癌细胞Hela、人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF-7与人结肠癌细胞HCT116的体外增殖抑制作用.结果 表明,4′位羟基引入酰胺基团后对上述5种癌细胞的抑制作用优于母药WHI-P131,是一类潜在的抗肿瘤活性分子.
基金：
雅安市应用技术研究与开发项目(2017YYJSKF15);雅安职业技术学院科研项目(YZY2018ZKA02)
基金编号：
2017YYJSKF15
第一作者：
第一作者机构：
[1]雅安职业技术学院药学与检验学院,四川雅安625000
通讯作者：
推荐引用方式(GB/T 7714)：
王悦秋,梁大伟,魏雯.4-(4′-取代苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究[J].化学试剂.2019,41(12):1233-1238.
