目的 基于病例报告和病例系列研究，系统评价酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)致肝损伤后替换为同类药物的安全性和有效性。方法 检索PubMed、Embase、Cochrane、Web of Science、中国知网(CNKI)、万方和维普数据库，检索时限均为建库至2023年10月。由2位评价员独立筛选文献、提取数据，评价纳入文献质量，对结果数据进行描述性或统计性分析。结果 纳入26项研究(22个病例报告和4个病例系列),共计75例患者使用TKIs致肝损伤后替换为同类药物，主要涉及的作用靶点为表皮生长因子受体(EGFR)、间变性淋巴瘤激酶(ALK)和多靶点。大部分患者换药后安全性良好，肝功能正常或无严重肝损伤，仅1例患者报告严重肝脏不良反应(3级总胆红素升高);临床疗效方面，大部分患者对换用的TKIs应答良好，在随访时间内治疗结局评估为稳定或无疾病进展，仅2例吉非替尼替换为厄洛替尼患者因发生非肝损伤相关不良反应而减量后疾病进展、1例厄洛替尼替换为阿法替尼患者出现肿瘤症状加重。结论 已发表的病例报告和病例系列证据表明，靶向EGFR、ALK和多靶点的TKIs致肝损伤后替换为同类药物继续治疗，具有一定安全性、有效性和临床可实践性，可作为TKIs肝损伤停药后的应对策略之一。但目前尚无指南共识在替换药物选择、给药时机和剂量方案等方面作出明确推荐，亟待更多研究进一步探索。