目的 在前期发现具有肿瘤靶向性的吲哚花菁小分子的结构基础上，对其进行聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）水溶性修饰，并评价其理化性质和肿瘤靶向光动力治疗作用。方法 分别以2,3,3-三甲基吲哚、聚乙二醇单甲醚为原料，设计并化学合成PEG修饰吲哚花菁小分子，采用核磁氢谱、质谱等检测、表征其化学结构；通过水溶性比较、光学性质表征、肾脏正常细胞HK-2与肿瘤细胞RENCA摄入比较、细胞活力测试、单线态氧以及细胞活性氧测定等，评价其理化性质与肿瘤靶向光动力作用。结果 通过汇聚合成策略，经过6步化学反应，成功合成PEG修饰的吲哚花菁小分子PEG-808-NM2,其结构经核磁氢谱、质谱等确证。与808-NM2相比，PEG-808-NM2水溶性显著增加，在甲醇和PBS中均表现出优异的近红外荧光特性。PEG-808-NM2优先被肾癌细胞RENCA摄取，并在808 nm激光照射下，诱导产生大量的单线态氧和细胞内活性氧自由基。结论 合成的PEG-808-NM2在保留吲哚花菁小分子原有的肿瘤靶向、近红外成像作用基础上显著改善其理化及光敏特性，对肾癌细胞具有显著的光动力治疗作用。