目的:优化多西他赛（DTX）-聚乙二醇-（聚乳酸-羟基乙酸）-聚乙二醇三嵌段共聚物（PELGE）-纳米粒（NPs）的处方,对其进行表征,并评价其体外释放特性及抗肿瘤活性。方法:采用开环共聚法合成PELGE,采用乳化溶剂挥发法制备DTX-PELGENPs;采用高效液相色谱法测定DTX-PELGE-NPs中DTX的含量;以DTX用量、PELGE用量、泊洛沙姆188浓度为自变量,包封率为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法优化处方;采用激光粒度仪和透射电镜测定DTX-PELGE-NPs的粒度和Zeta电位;以DTX注射液为参照,采用离心超滤法测定体外释放率;以DTX注射液不含DTX的PELGE-NPs为参照,采用噻唑蓝法考察体外细胞毒性。结果:最优处方为DTX用量2.80 mg,PELGE用量20.60 mg,泊洛沙姆188浓度6%。优化所得DTX-PELGE-NPs的包封率为（86.79±1.32）%,载药量为（10.21±0.78）%,平均粒度为（78.4±2.9）nm,多分散性指数（PDI）为（0.187±0.018）,Zeta电位为（-20.6±1.5）mV;电镜下DTX-PELGE-NPs呈类球形,分布均匀。相较于DTX注射液（4 h时的累积释放率约为92.3%）,DTXPELGE-NPs有明显的缓释效果（36 h时的累积释放率约为78.6%）。0.1～50μg/mL的PELGE-NPs对人乳腺癌细胞MCF-7无明显细胞毒性（P)0.05）,而0.5～10μg/mL的DTX-PELGE-NPs能够显著抑制人乳腺癌细胞MCF-7的生长,且作用（DTX-PELGE-NPs 10μg/mL组除外）显著强于同浓度DTX注射液（P(0.05）。结论:优化所得处方工艺稳定、可行;所得DTX-PELGE-NPs粒度均匀,包封率较高,缓释效果明显,体外抗肿瘤活性强于DTX注射液。