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酮咯酸氨丁三醇的合成工艺优化

Improved Synthesis Process of Ketorolac Tromethamine

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资源类型:

收录情况: ◇ 统计源期刊 ◇ 北大核心 ◇ CSCD-E

机构: [1]四川省肿瘤医院,四川成都,610041
出处:
ISSN:

关键词: 酮咯酸氨丁三醇 镇痛药 非甾体抗炎药 合成工艺

摘要:
吡咯经苯甲酰氯酰化、与1,2-二氯乙烷N-烃化、丙二酸二乙酯C-烃化、环合反应、水解反应和脱羧反应得到5-苯甲酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸(7),再与氨丁三醇成盐得酮咯酸氨丁三醇(1),纯度≥99.5%,总收率51%(以毗咯计).在N-烃化和C-烃化时加入DMF,反应快速、彻底,收率提高;制备7时,加浓盐酸调至pH 2脱羧,用甲醇-水替代二氯甲烷-环己烷进行纯化.最后在无水乙醇中成盐得1,操作简便.

语种:
第一作者:
第一作者机构: [1]四川省肿瘤医院,四川成都,610041
推荐引用方式(GB/T 7714):

资源点击量:43389 今日访问量:0 总访问量:3120 更新日期:2024-09-01 建议使用谷歌、火狐浏览器 常见问题

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