目的 拟通过血药浓度监测验证并探索相关机制，以指导利妥昔单抗个体化的剂量调整。方法 开展前瞻性临床试验入组99例初治的弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）患者，以酶联免疫法检测利妥昔单抗浓度，分析药物浓度与疗效的相关性，及年龄、性别、肿瘤分期对浓度和疗效的影响。结果 R-CHOP方案一线化疗的响应率高达82.83%,半年、1年肿瘤进展率分别为11.11%和15.15%,利妥昔单抗谷浓度的均值为（21.00±8.12）μg·mL-1。年龄≥70岁患者1年肿瘤进展率显著增高至60.00%,患者利妥昔单抗谷浓度均值显著降低至（13.37±6.69）μg·mL-1。男性患者1年肿瘤进展率显著增高至21.82%,患者利妥昔单抗谷浓度对比女性有降低趋势。肿瘤分期Ⅳ期患者1年肿瘤进展率显著增高至30.30%,患者药物谷浓度均值显著降低至（17.07±8.93）μg·mL-1。依据患者肿瘤分期、年龄、性别进行分层分析，发现Ⅳ期且年龄≥65的女性、Ⅳ期年龄＜65的男性、Ⅳ期年龄≥65的男性1年肿瘤进展率分别为40%,41.67%,50%,显著高于其他患者。同时，3组患者利妥昔单抗谷浓度分别为（13.57±8.43）,（17.09±6.50）,（10.93±5.98）μg·mL-1,显著低于其他患者。结论 肿瘤Ⅳ期且年龄≥65的女性及Ⅳ期男性临床疗效不理想，体内利妥昔单抗浓度较低，推荐适当增加给药剂量。